Толперизон

Толперизон – миорелаксант центрального механизма действия.

Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и гипертонусом скелетных мышц.

После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Толперизон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 240 рублей.

Состав и форма выпуска

Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.

В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.

Фармакологическое действие

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.

При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.

TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).

Показания к применению

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

1. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
2. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
3. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
5. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
6. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).

Противопоказания

Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:

• возраст у детей до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• миастения.

Назначение при беременности и лактации

В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

• со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
• со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
• аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
• со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.

Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.
2. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.
3. Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.
4. Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
2. При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.
3. Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.
4. Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.
5. Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.
6. При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Толперизон:

1. Павел. Пил Толизор месяц назад. Был приятно удивлен, как быстро он справился с болью и спазмами в пояснице. Отличный препарат и цена приемлема.
2. Георгий. Мне назначали данный препарат в результате постоянного акроцианоза, который развился из-за проблем с сердцем. Принимал таблетки согласно тому, как врач прописал. Постепенно смог забыть об акроцианозе. Плюс к этому врач отметил улучшение состояния сосудов, которые у меня находятся под прицелом сахарного диабета.
3. Александр. В молодости я серьезно увлекался тем культуризмом. Я постоянно гнался за наращиванием мышечной массы и постоянным увеличением весов в спортзале. В результате некоторое время назад меня стали мучать мышечные спазмы. После курса Толперизона спазмы прошли. Правда, при приеме таблеток все время хотелось пить воду.

Аналоги

Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:

• Мидокалм;
• Баклосан;
• Сирдалуд;
• Лиорезал;
• Тизанил;
• Тизалуд;
• Тизанидин;
• Толперизон.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить таблетки Толперизон необходимо в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности таблеток указан на упаковке и составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат по окончанию срока годности.