Флуконазол


Флуконазол – лекарственное средство, оказывающее противогрибковое действие.

Препарат эффективен при кандидозах, грибковых поражениях ногтей, стоп, тела. Его назначают для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественной опухолью на фоне лучевой терапии или химиотерапии. Помогает при кандидозных инфекциях после трансплантации костного мозга. Его можно использовать как внутривенно, так и внутрь в виде капсул.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить без рецепта врача.

Цена

Сколько стоит 1 капсула Флуконазола 150 мг в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 20 рублей.

Состав и форма выпуска

Это лекарство выпускается в капсулах 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона.

  • В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи и раствор для в/в. введения.

Фармакологический эффект

Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов. Относится к классу триазольных соединений.

Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450. Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp, Microsporum spp. Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность – 90%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов).

Показания к применению

От чего помогает? Флуконазол обладает активным действием против грибковых возбудителей различных заболеваний. Назначается препарат в таких случаях как:

  1. Онихомикоз.
  2. Баланит кандидозной природы.
  3. Микозы стоп, тела, кожи паховой области.
  4. Отрубевидный и цветной лишай.
  5. Глубокий эпидермический микоз.
  6. Криптококкоз. При любой локализации поражения, включая мозг, легкие и кожу. Препарат подходит для больных, имеющих нормальный иммунный ответ, а так же эффективен для лечения пациентов со сниженным иммунитетом, после трансплантации или с синдромом иммунодефицита.
  7. Кандидоз генерализованной формы, кандидодермия, диссеминированный кандидоз и другие типы инвазивных инфекций, поражающих брюшину, эндокард, ткани глаз, дыхательные и мочеполовые системы. Положительным качеством препарата является то, что лечение можно проводить у больных, имеющих раковые заболевания, находящихся в реанимации, получающих курс иммуносупрессивной или цитостатической терапии.
  8. Кандидоз слизистых различной локализации. Поражение полости рта и носоглотки, пищевода, кожи, легких и бронхов, на слизистой глаз.
  9. Вагинальный кандидоз во всех формах болезни, включая острую, хроническую и рецидивирующую стадии.

Фармакологическую форму, дозировку и длительность курса подбирает только врач. В некоторых случаях достаточно только местного воздействия. Например, при молочнице рта у детей назначается только суспензия, а при генитальном рецидивирующем кандидозе — помимо вагинальных свечей Флуконазол, обязательно назначаются формы системного действия, таблетки или инъекции.

Противопоказания

Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

  • Возраст до 4 лет (для капсул);
  • Период лактации (для раствора для инфузий);
  • Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток и капсул, у которых в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует молочный сахар);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.

Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (для раствора для инфузий);
  • Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями;
  • Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул);
  • Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий);
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450);
  • Беременность.

Назначение при беременности и лактации

Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C (адекватных исследований у беременных женщин не проводилось).

Флуконазол хорошо проникает в грудное молоко, поэтому его назначение женщинам в период лактации не рекомендуется.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению выбор лекарственной формы препарата, оптимальной дозы и продолжительности курса терапии индивидуален и зависит от показаний, состояния пациента, клинического и микологического ответов на противогрибковое средство.

  • Суточную дозу определяют в зависимости от характера инфекции и тяжести течения заболевания.

В случае перехода с в/в введения (раствор для инфузий) на пероральный прием препарата (капсулы, таблетки) менять суточную дозу флуконазола нет необходимости.

  • Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды.

Раствор для инфузий вводят внутривенно (в/в) капельно, со скоростью не более 200 мг/час. Инфузии рекомендуется проводить с помощью обычных трансфузионных наборов, используя любой из перечисленных растворителей: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор калия хлорида, 4,2% раствор натрия гидрокарбоната, 0,9% раствор натрия хлорида.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов:

  1. Баланит, вызванный Candida: однократно 150 мг;
  2. Вагинальный кандидоз (молочница): однократно 150 мг; с целью снижения частоты рецидивов, для профилактики, в течение 4–12 месяцев по 150 мг 1 раз в месяц, иногда может быть необходимо более частое применение;
  3. Кандидоз (для профилактики): в зависимости от степени вероятности развития грибковой инфекции – от 50 до 400 мг в сутки; высокий риск генерализованной инфекции (например, у пациентов с длительно сохраняющейся или выраженной нейтропенией после проведения облучения или химиотерапии цитостатиками), рекомендуемая доза – 400 мг/сут; Флуконазол начинают применять за несколько дней до прогнозируемого появления нейтропении, при увеличении числа нейтрофилов ≥ 1 тыс./мкл терапию продолжают еще 7 суток;
  4. Поражения кожи, включая микозы паховой области и стоп, кандидозы: в течение 14–28 дней по 150 мг 1 раз в неделю или по 50 мг 1 раз в сутки; лечение микозов стоп может потребовать более продолжительного периода, до 6 недель;
  5. Криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз, кандидемии, другие инвазивные кандидозные инфекции: в первый день – 400 мг, далее по 200–400 мг 1 раз в сутки; продолжительность курса зависит от клинического и микологического ответа (например, криптококковый менингит – минимум 6–8 недель);
  6. Криптококковый менингит у больных СПИДом (для профилактики): по окончании полного курса первичной терапии Флуконазолом в дозе 200 мг в сутки лечение допускается проводить продолжительное время;
  7. Орофарингеальный кандидоз: в течение 7–10 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса при иммунодепрессии – 14 дней и более; с целью профилактики рецидивов у больных СПИДом по окончании полного курса первичной терапии рекомендуется поддерживающая доза – 150 мг еженедельно;
  8. Атрофический пероральный кандидоз, связанный с ношением зубных протезов: в течение 14 дней по 50 мг 1 раз в сутки в составе комплексного лечения с местными антисептиками для обработки протеза;
  9. Кандидозы слизистых оболочек (за исключением генитального): в течение 14–30 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки;
  10. Отрубевидный лишай: в течение 14 дней по 300 мг 1 раз в неделю (в зависимости от реакции пациента на флуконазол может потребоваться третья доза – 300 мг 1 раз в неделю, а может быть достаточно однократного приема дозы 300–400 мг); альтернативная схема: в течение 2–4 недель по 50 мг 1 раз в сутки;
  11. Онихомикоз: 1 раз в неделю по 150 мг до замещения инфицированного ногтя; в норме требуется 3–6 месяцев для пальцев рук, 6–12 месяцев – для пальцев стоп; скорость роста может зависеть от возраста и варьировать у разных людей в широких пределах; после успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций возможно изменение формы ногтей;
  12. Глубокие эндемические микозы: при терапии длительностью до 2 лет по 200–400 мг в сутки (кокцидиоидомикоз – 11–24 месяца, паракокцидиоидомикоз – 2–17 месяцев, споротрихоз – 1–16 месяцев, гистоплазмоз – 3–17 месяцев).

Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых (по аналогичным показаниям). Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза – 400 мг.

Рекомендованный режим дозирования для детей старше 3 лет:

  • кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг/сут в течение не менее 21 дня;
  • кандидоз пищевода: 3 мг/кг/сут на протяжении не менее 21 дня и еще 14 дней после регрессии симптомов;
  • генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в том числе менингит): 6–12 мг/кг/сут в течение 70–84 дней, до лабораторно подтвержденного отсутствия в ликворе возбудителей;
  • грибковые инфекции у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся вследствие облучения или химиотерапии цитостатиками (для профилактики): 3–12 мг/кг/сут в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении.

Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых.

Применяя препарат в форме раствора у новорожденных (до 4 недель) требуется учитывать, что выведение флуконазола происходит медленно. У детей первых 2 недель жизни препарат применяют в той же дозе (мг/кг), что и в более старшем возрасте, но с интервалом 72 часа; в возрасте 3–4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Пожилым пациентам в отсутствие признаков почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции почек взрослым пациентам первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, последующие суточные дозы определяют в зависимости от КК (клиренса креатинина) по следующей схеме:

  1. КК > 50 мл/мин – 100% от рекомендуемой дозы.
  2. КК 11–50 мл/мин (без диализа) – 50% каждые 24 часа или 100% каждые 48 часов.
  3. Пациенты на диализе – 100% после каждого сеанса диализа.

Побочные реакции

На фоне приема капсул Флуконазол возможно развитие негативных побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  1. Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QT, нарушения ритма сокращения сердца в виде трепетания или мерцания.
  2. Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, реже могут развиваться судороги.
  3. Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
  4. Аллергические реакции – сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции (крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).
  5. Система пищеварения – снижение аппетита, изменения вкуса, боли в области живота, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, вздутие живота (метеоризм), нарушение функциональной активности печени с развитием желтухи, повышением активности ферментов АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы (индикаторы повреждения гепатоцитов, а также нарушения оттока желчи).

Очень редко после начала приема препарата могут выпадать волосы (алопеция), повышаться уровень холестерина и триглицеридов, снижаться концентрация ионов калия в крови, нарушаться функциональная активность почек. Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к отмене препарата.

Передозировка

При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
  2. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
  3. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
  4. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
  2. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
  3. При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
  4. Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
  5. При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа “пируэт”.
  6. Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
  7. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
  8. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
  9. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
  10. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
  11. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
  12. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Флуконазол:

  1. Анюта. Хорошая, недорогая альтернатива многим капсулам от молочницы. Для более стойкого эффекта попробуйте совместить прием флюконазола с о свечами – залаин. Более чем уверена, что от молочницы вы избавитесь не на один месяц. Залаин, также не нуждается в многократном применении – это всего лишь одна свеча. Если замечаете, что обострение молочницы как-то связаны с вашим половым партнером, то ему тоже стоит пролечиться, для этого есть крем залаин.
  2. Галина. Хороший препарат, но часто его обвиняют в неэффективности, а виной всему, на мой взгляд, реклама. Рекламируют, что одной капсулы достаточно, чтобы победить молочницу. А ведь это не всгеда так – в большинстве случаев надо пропить курс, да еще параллельно лечиться местно тем же пимафуцином или метрогилом плюс, если воспаление, да еще и кишечник восстанавливать. В общем, комплексный подход и здесь нужен. А многие мои знакомые посмотря рекламу, выпьют капсулу и ждут, когда поможет. Симптомы пригулшатся, а потом опять все по новой. перевод денег получается.
  3. Инна. Сынок родился слабеньким, часто до трех лет болел. На фоне принимаемых лекарств в ротике постоянно появлялся грибок. Педиатр советовала следить, чтобы не пропустить первую стадию, которую легче вылечить, иначе потом может появиться дисбактериоз кишечника. Врач расписала дозировку по строгой инструкции, как пить Флуконазол в таком возрасте,.

Аналоги

Если нет возможности купить Флуконазол, можно воспользоваться медикаментами, сходными по действующему веществу, которые демонстрируют противогрибковый эффект к аналогичным микроорганизмам.

Популярными заменителями являются такие лекарственные средства:

  • Флюкостат;
  • Микосист;
  • Дифлюкан;
  • Нистатин;
  • Дифлазон;
  • Микофлюкан;
  • Микомакс.

Также есть Полные структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Флуконазол;
  • Дисорел-Сановель;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Майконил;
  • Медофлюкон;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Микофлюкан;
  • Нофунг;
  • Проканазол;
  • Фангифлю;
  • Флукозан;
  • Флукозид;
  • Флукомабол;
  • Флукомицид СЕДИКО;
  • Флуконазол Гексал;
  • Флуконазол-Тева;
  • Флуконорм;
  • Флукорал;
  • Флюкорем;
  • Флюкостат;
  • Форкан;
  • Фунголон;
  • Цискан.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Срок годности медикамента составляет 3 года. Оптимальными условиями для хранения является темное, недоступное детям, место, где температура не поднимается выше 25 градусов.

(Visited 2 177 times, 1 visits today)

2 комментария

  1. Владимир

    У меня был сильный грибок на ногах. Ногти черные и слоились. Летом не мог ходить в обуви с открытым носком. Пробовал лечить мазью, эффекта не было. Врач назначил флуконазол в таблетках, пришлось их применять около года, пока чистый ноготь не отрос. И месяца через два после начала лечения между здоровой и больной зонами ногтя обозначилась явная граница. Соответственно пораженная часть уменьшалась, а здоровая росла. Препарат пил постоянно. Слышал, что у кого-то от длительного приема ухудшалось состояние печени. Но на себе я не заметил негативного влияния. Лекарство реально помогло.

  2. Отличное средство против молочницы, побочных действий у себя не замечала. При лечении этого не самого приятного заболеваний помните, что в большинстве случаев при симптомах молочницы девочки просто бегут в аптеку за чудодейственной таблеткой, которая в принципе снимает симптомы, и вы чувствуете себя лучше, но сама болезнь не лечится. Поэтому потратьте время и сходите к врачу на консультацию! Вам еще детей рожать!


Добавить комментарий для Julia Отменить ответ