Плавикс

Плавикс — антиагрегантное (антитромбоцитарое) лекарственное средство от французской фармацевтической компании «Санофи».

Действующим веществом в нем выступает клопидогрел. Препарат является пролекарством, один из метаболитов которого обладает способностью подавлять агрегацию (слипание) тромбоцитов. Механизм действия плавикса заключается в ингибировании связывания аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов и последующей активации комплекса гликопротеина IIb/IIIа, что приводит к подавлению агрегации тромбоцитов.

При регулярном приеме плавикса в дозе 75 мг в день эффект развивается уже в первый день, постепенно увеличиваясь и достигая своего максимума на 3-7 день приема. В состоянии равновесия агрегация тромбоцитов ингибируется в среднем на 40-60%.

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Плавикс в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 2000 рублей за 10 таблеток.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плавикса – таблетки в пленочной оболочке.

• Основу препарата составляет клопидогрел, его концентрация в одной таблетке – 75 мг. В качестве вспомогательных компонентов в состав Плавикса входят: макрогол 6000, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза (с низким содержанием воды), низкозамещенная гипролоза, гидрогенизированное касторовое масло.
• При изготовлении пленочной оболочки используются Opadry розовый и карнаубский воск (следовые количества).

Таблетки двояковыпуклые, имеют круглую форму, цвет их розовый. На одной из сторон выгравированы цифры «75», на другой – надпись «I I7I». В продажу поступают расфасованными в блистеры по 7, 10 или 14 штук, по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

Фармакологический эффект

Препарат представляет антиагрегант. Действие Плавикса по инструкции приводит к подавлению агрегации тромбоцитов.

Применение препарата и аналогов Плавикса предотвращает развитие атеротромбоза при различных локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в том числе, при поражениях периферических, коронарных или церебральных артерий.

По отзывам Плавикс при ежедневном приеме одной таблетки вызывает подавление АДФ-индуицированной агрегации тромбоцитов уже с первого дня, которое на протяжении следующих 3-7 дней приема увеличивается и впоследствии выходит на постоянный уровень. В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов угнетается примерно на 40-60%. После отмены применения Плавикса время кровотечения и агрегация тромбоцитов возвращаются к исходному уровню на протяжении пяти дней.

Показания к применению

От чего помогает? Плавикс применяется для предотвращения атеротромботических осложнений у следующих категорий пациентов:

1. Лица с острым коронарным синдромом.
2. Лица с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий, ишемическим инсультом, имеющим давность от 7 дней до 6 месяцев, и инфарктом миокарда, имеющим давность от нескольких дней до 35 дней.
3. Лицам с острым инфарктом миокарда при медикаментозном лечении, с сохранением возможности осуществления тромболизиса (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST), также в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
4. Лицам с инфарктом миокарда без зубца Q или нестабильной стенокардией (острый коронарный синдром без подъема сегмента ST), препарат применяется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Применение Плавикса показано для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических состояний при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и инсульте.

Плавикс может назначаться пациентам, имеющим как минимум один фактор риска возникновения сосудистых осложнений, которые имеют низкий риск развития кровотечений и не могут принимать непрямые антикоагулянты. В этом случае препарат применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

• Наличие факторов риск развития кровотечений (вследствие хирургического вмешательства, травм или патологических состояний) или одновременное применение таких препаратов, как АСК и другие НПВС, варфарин, гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы ЦОГ-2;
• Низкая активность изофермента CYP2C19;
• Умеренная печеночная недостаточность с предрасположенностью к кровотечению;
• Почечная недостаточность;
• Заболевания с риском развития кровотечения (в частности внутриглазного и желудочно-кишечного) или одновременное применение препаратов, которые могут повредить оболочку желудочно-кишечного тракта (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота (АСК));
• Анамнестические данные о гематологических или аллергических реакциях на тиенопиридины (празугрел, тиклопидин);
• Период после недавно перенесенного ишемического инсульта или иного нарушения мозгового кровообращения.

Использование при беременности и лактации

Препарат противопоказано принимать в указанные периоды.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что взрослым и пациентам пожилого возраста Плавикс следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Препарат в дозе 300 мг, предназначен для применения в качестве нагрузочной дозы больными с острым коронарным синдромом.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST):

• Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом следует начинать без приема его нагрузочной дозы. Для поддерживающей дозы клопидогрела (75 мг) используются таблетки Плавикс 75 мг.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q):

• Лечение клопидогрелом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжать приемом дозы 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения – до 1 года.

Пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2С19:

• Статус слабого СYP2C19-метаболизатора ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения высоких доз (600 мг – нагрузочная доза, затем – 150 мг 1 раз/сут ежедневно) у слабых метаболизаторов увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженным метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 в клинических исследованиях по клиническим исходам еще пока не установлен.

Побочные эффекты

Постмаркетинговый опыт применения препарата:

1. Общие расстройства: неизвестная частота – лихорадка.
2. Психические нарушения: неизвестная частота – спутанность сознания, галлюцинации.
3. Со стороны нервной системы: неизвестная частота – нарушения вкусового восприятия.
4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота – васкулит, снижение АД.
5. Со стороны костно-мышечной системы: неизвестная частота – артралгия, артрит, миалгия.
6. Со стороны мочевыделительной системы: неизвестная частота – гломерулонефрит.
7. Со стороны половой системы и молочной железы: неизвестная частота – гинекомастия.
8. Со стороны системы кроветворения: неизвестная частота – агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), приобретенная гемофилия А.
9. Аллергические реакции: неизвестная частота – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, празугрел).
10. Со стороны дыхательной системы: неизвестная частота – бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония.
11. Со стороны пищеварительной системы: неизвестная частота – колит (в т.ч. язвенный колит или лимфоцитарный колит), панкреатит, стоматит, гепатит (неинфекционный), острая печеночная недостаточность.
12. Дерматологические реакции: неизвестная частота – макуло-папулезная, эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), синдром лекарственной гиперчувствительности, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдромом), экзема, плоский лишай.
13. Геморрагические нарушения: неизвестная частота – случаи серьезных кровотечений, преимущественно подкожных, скелетно-мышечных, глазных кровоизлияний (конъюнктивальных, в ткани и сетчатку глаза), кровотечения из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), носовых кровотечений, гематурии и кровотечений из послеоперационных ран и случаи кровотечений с летальным исходом (в особенности внутричерепных кровоизлияний, желудочно-кишечных кровотечений и забрюшинных кровоизлияний).
14. Лабораторные и инструментальные данные: неизвестная частота – отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Плавикс значительно повышается риск развития интенсивных кровотечений различной локализации. Лечение передозировки заключается в прекращении применения препарата, промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также медицинском наблюдении в условиях медицинского стационара.

При развитии кровотечения проводятся неотложные мероприятия, направленные на его остановку, включая переливание тромбоцитарной массы или хирургическое вмешательство. Специфического антидота для действующего вещества таблеток Плавикс на сегодняшний день нет.

Особые указания

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. и скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, из-за риска усиления кровотечения, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa из-за повышенного риска развития кровотечения.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск ­кровотечения, ­поэтому ­следует­ соблюдать осторожность ­при ­совместном­ применении­ клопидогрела ­и ­варфарина.

Если больному предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Препараты, которые могу вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует принимать с осторожностью.

Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.

Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.

В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах, образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие. Пациенты с острым коронарным синдромом или подвергающиеся чрескожному коронарному вмешательству и являющиеся слабыми СУР2С19-метаболизаторами, получающие клопидогрел в рекомендованных дозах, могут иметь более высокую частоту развития сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Имеются тесты для генотипирования изофермента CYP2C19; эти тесты могут использоваться для помощи в определении терапевтической стратегии. Рассматривается вопрос о применении клопидогрела в более высоких дозах у пациентов с низкой активностью CYP2C19.

У пациентов следует собирать анамнез на предмет имевшихся ранее аллергических и/или гематологических реакций на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, празугрел), т.к. сообщалось о наличии перекрестных аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами.

Тиенопиридины могут вызывать умеренные и тяжелые аллергические реакции (такие как сыпь, ангионевротический отек) или гематологические реакции (такие как тромбоцитопения и нейтропения). Пациенты, у которых ранее наблюдались аллергические и/или гематологические реакции на один из препаратов группы тиенопиридинов, могут иметь повышенный риск развития подобных реакций на другой препарат группы тиенопиридинов. Рекомендуется мониторинг перекрестных аллергических и/или гематологических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела с варфарином, АСК или гепарином возможно повышение риска развития кровотечения; с напроксеном – возможны скрытые потери крови через желудочно-кишечный тракт.

Одновременный прием клопидогрела с ингибиторами протонной помпы, являющимися умеренными или сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (эзомепразол, омепразол), не рекомендуется. При необходимости использования такой комбинации следует применять ингибиторы протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 (лансопразол, пантопразол).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом и блокаторами GPIIb/IIIa-рецепторов, препаратами для гормонозаместительной терапии, противоэпилептическими или гипогликемическими средствами (включая инсулин), коронарными вазодилататорами, гиполипидемическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нифедипином, атенололом выявлено не было.

Фармакодинамика клопидогрела не изменяется при одновременном приеме эстрогенов, циметидина и фенобарбитала; его абсорбцию не уменьшают антацидные средства. Клопидогрел не оказывает влияния на фармакокинетические показатели теофиллина и дигоксина; его использование в комбинации с фенитоином и толбутамидом является безопасным.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Плавикс:

1. Александр. Отличный препарат.Перенес операции по стентированию. Помогли. Пил их в течении года. Самочувствие хорошее.
2. Игорь. Принимал больше 2-х недель, стала болеть печень, постоянный привкус. Раздражение желудка в точности обострение гастрита, болит десна, но связано это с препаратом или нет ответить затрудняюсь.
3. Юля. Нам выписал этот препарат врач для папы, так как из-за инфаркта он перенес операцию на сердце. Лекарство необходимо принимать по назначению врача, нам назначили курс 18 месяцев по 1-ой таблетке в сутки. Плавикс, конечно, очень дорогой, но, как говорят врачи, очень эффективный, особенно для пациентов с острым коронарным синдромом. Чем дольше принимаешь препарат, тем ниже возникновение инфаркта. Поэтому ни в коем случае ни назначайте его себе сами, если у вас проблемы с сердцем. В аннотации описаны очень опасные побочные действия и противопоказания!

Отзывы пациентов и отзывы врачей о Плавиксе схожи и в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности данного средства. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие. Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Агрегаль;
• Деплатт 75;
• Детромб;
• Зилт;
• Кардутол;
• Клопигрант;
• Клопидекс;
• Клопидогрел;
• Клопидогрела гидросульфат;
• Клопидогреля бисульфат;
• Клопилет;
• Листаб;
• Лопирел;
• Плагрил;
• Плогрель;
• Таргетек;
• Трокен;
• Эгитромб.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт является более дешевым аналогом Плавикса и имеет одинаковый с последним состав. Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Условия хранения и срок годности

Срок годности таблеток Плавикс составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат должен храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.