Рисперидон

Рисперидон – это лекарственное средство, которое помогает нормализовать общее психическое состояние организма. 

Его применение обеспечивает восстановление ЦНС, избавляет от депрессии, галлюцинаций, стрессов и других неприятных симптомов неврологических и психических отклонений.

Широкое применение Рисперидон получил среди пациентов со слабоумием и чрезмерной агрессией, бредовым синдромом и шизофренией. Механизм действия таких лекарств направлен на купирование симптомов психоза.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Рисперидон в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 210 рублей.

Состав и форма выпуска

Рисперидон выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутрь) применения, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, округлую форму и двояковыпуклую поверхность.

• В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.
• Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Рисперидон – это атипичный нейролептик, который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Активное вещество медикамента вызывает избирательное блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также оно связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не оказывает воздействия на холинорецепторы. Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает состояние каталепсии.

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр. В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика

После перорального приема происходит полная абсорбция, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность рисперидона – 70%.

Вещество быстро распределяется в организме. Объем распределения – от 1 до 2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон (основной активный метаболит рисперидона) – на 77%.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 24 часов, 9-гидроксирисперидона – спустя 4–5 дней. Плазменная концентрация Рисперидона в крови пропорциональна полученной дозе (в пределах терапевтических доз).

Показания к применению

В инструкции по использованию указан ряд заболеваний и состояний, которые лечат с помощью таблеток Рисперидон. Это:

• острая и хроническая шизофрения, психотические состояния с продуктивными признаками;
• поведенческие расстройства у взрослых и детей подросткового возраста с пониженным уровнем интеллекта (когда основными симптомами являются импульсивность, агрессивность, аутоагрессия);
• нестабильные эмоциональные реакции при психических патологиях;
• коррекция настроения при терапии маний;
• расстройство поведения у пациентов с деменцией (гнев, агрессивность, бред, физическое насилие, возбуждение).

Противопоказания

Абсолютные:

• болезнь Паркинсона;
• возраст до 15 лет;
• аденома предстательной железы;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• повышенная чувствительность к препарату;
• кормление грудью;
• глаукома.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Назначение при беременности и лактации

В период беременности прием препарата может назначаться только врачом и при острой необходимости, -только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше ожидаемого риска для ребенка.

Поскольку составляющие компоненты лекарства попадают в состав грудного молока, на период лечения лучше всего прекратить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению режим дозирования Рисперидон строго индивидуальный.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается. 

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены?

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Побочное действие

На фоне приема таблеток Рисперидон возможно развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

• Половая система – нарушение эрекции, преждевременная эякуляция или ее задержка, нарушения оргазма.
• Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления в момент перехода человека из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая гипотензия), повышение артериального давления (артериальная гипертония), учащение сердцебиения (тахикардия).
• Система пищеварения – тошнота, периодическая рвота, неприятные ощущения и боль в области проекции желудка (эпигастрий), вздутие живота, неустойчивый стул, повышение уровня ферментов печеночных трансаминаз в крови, что является свидетельством повреждения клеток печени (гепатоциты).
• Эндокринная система – у женщин может развиваться галакторея (появление грудного молока не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла, повышение массы тела, у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез).
• Нервная система – плохой сон (бессонница), чувство тревоги, периодическая головная боль. Реже возможна сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные расстройства (тремор рук, повышенное образование слюны), нарушение четкости зрительного восприятия. У пациентов с шизофренией на фоне приема таблеток Рисперидон возможны нарушение терморегуляции и судорожные припадки.
• Кровь и красный костный мозг – небольшое снижение количества нейтрофилов (нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения) в крови.
• Аллергические реакции – аллергическое воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит), появление сыпи на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница).

Также на фоне приема таблеток Рисперидон возможна задержка мочеиспускания. В случае появления негативных реакций вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Передозировка

При превышении количества препарата возникает передозировка, которая проявляется экстрапирамидными нарушениями, учащенным сердцебиением, гипотонией, чрезмерной сонливостью и седацией. Лечение подразумевает промывание желудка, прием слабительных средств и сорбентов.

Если больной находится без сознания, то показана интубация. Пациенту необходимо сделать ЭКГ, так как возможны аритмии. Прием антихолинергических лекарств показан при возникновении острых экстрапирамидных расстройств.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
2. С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
3. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
4. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
5. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
6. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
7. Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
8. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
9. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
10. При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
2. При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
3. При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
4. При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
5. При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Рисперидон:

1. Марина. В начале года меня положили в психиатрическую больницу. Там я познакомилась с чудесным препаратом “Рисперидон”. Мне его давали на протяжении всего лечения. Могу с уверенностью сказать, что он мне очень помог. Галлюцинации прошли, приступы агрессии тоже. Я поражена чудесными свойствами данного препарата и могу с уверенностью сказать, что он действительно работает.
2. Кристина. Несколько месяцев назад стала замечать за собой такое неприятное состояние, как возникновение, каких-то голосов. Вроде никогда не страдала расстройством психики, а тут раз и такая неприятная проблема. Быстро пошла к психиатру. После обследования выяснилось, что это на нервной почве, он мне прописал принимать Рисперидон. Я его пропила согласно дозировке. Первое время были проблемы со зрением, и голова сильно болела, но потом нормализовалось и голоса пропали.
3. Максим. Моя профессия требует стрессоустойчивости, но в один момент у меня произошел сбой в нервной системе. Стал очень раздражительным, появилась агрессивность. После медицинского обследования выписали нейролептик. Первая неделя лечения сопровождалась расстройством желудка и потерей аппетита. Позже все наладилось. Психическое здоровье в норме.

Врачи (преимущественно психиатры и неврологи) считают препарат довольно эффективным средством для лечения симптомов шизофрении и других психических расстройств, проявляющихся схожей симптоматикой.

К плюсам медикамента специалисты относят высокую эффективность, быстрое начало действия, а также отсутствие многих побочных эффектов, характерных для типичных нейролептиков. Более того, разнообразие форм выпуска позволяет подобрать максимально эффективную дозу и путь введения препарата для каждого конкретного пациента. Особого внимания заслуживают порошки для приготовления суспензии для внутримышечного введения, которые обладают пролонгированным (длительным) действием. Использовать их довольно просто, а эффект от одного укола сохраняется на протяжении 2 недель, что избавляет от необходимости ежедневно принимать препарат внутрь.

К недостаткам рисперидона врачи относят его дороговизну (особенно форм, предназначенных для уколов), что иногда становится серьезной проблемой при назначении препарата.

Аналоги

Медикамент Рисперидон подходит не каждому пациенту, что зависит от формы конкретного заболевания, его протекания и индивидуальных особенностей организма.

Таблетки можно заменить аналоговыми лекарственными средствами:

• Рилептид – препарат, который используется в терапии психических болезней. Выпускается в виде таблеток, раствора для приема внутрь, порошка (из него готовят суспензии для внутримышечных инъекций).
• Нейролептик Рисдонал выпускается в таблетках по 1, 2, 3 мг. Назначается при шизофрении, аффективных и поведенческих расстройствах. Дозировка рассчитывается индивидуально.
• Риспен – нейролептическое средство производится в таблетках разных цветов (белые – 1 мг, розовые – 2 мг, желтые – 3 мг, зеленые – 4 мг). Нельзя принимать при наличии чувствительности на рисперидон.
• Рисперидон Органика – медикамент, который эффективен для терапии ряда психических болезней и состояний (к примеру, острая и хроническая шизофрения, расстройства поведения, мании при биполярных расстройствах).

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Срок годности таблеток Рисперидон составляет 2 года. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.