Роксера

Роксера относится к гиполипидемическим препаратам, действующее основное вещество которого – розувастатин. 

Является конкурентным селективным ингибитором фермента редуктазы, который превращает метилглутарилкофермент в мевалоновую кислоту (прямой предшественник холестерина). Терапевтический эффект на фоне приема лекарства Роксера развивается в течение 7 дней после начала применения. Максимальный – через 1 месяц регулярного приема и поддерживается в течение всего курса лечения.

Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 5 часов после приема. Период полувыведения составляет 20 часов и не изменяется при использовании высоких терапевтических дозировок. Розувастатин – 90% дозы – выводится в неизмененном состоянии с каловыми массами. Остальное – через мочевыделительную систему.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Роксера в аптеках? Примерная цена на Роксеру составляет:

• 5 мг (в упаковке 30 или 90 шт.): 365–420 или 835–925 рублей;
• 10 мг (в упаковке 30 или 90 шт.): 480–580 или 1050–1175 рублей;
• 15 мг (в упаковке 30, 60 или 90 шт.): 565–635, 1260–1360 или 1360–1395 рублей;
• 20 мг (в упаковке 20, 30, 60 или 90 шт.): 760, 700–780, 1680–1710 или 1720 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет.

• Активный компонент в составе 1 таблетки: розувастатин – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг (в виде розувастатина кальция – 5,21; 10,42; г 15,62; 20,83; 31,25 или 41,66 мг).

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 9 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Роксера направлено на:

1. Подавление активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, который выполняет функцию катализатора лимитирующей ранней стадии синтеза холестерина.
2. Нормализацию показателей липидного профиля (гиполипидемический эффект) за счет снижения в крови концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также повышения показателей концентрации липопротеинов высокой плотности.

Лекарство относится к фармакологической группе “Статины”.

Показания к применению

Показанием для применения препарата являются:

1. Развитие атеросклероза у пациентов, которым назначена терапия снижения концентрации в плазме Хс и Хс-ЛПНП;
2. Смешанная дислипидемия или первичная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете при неэффективности не медикаментозных методов терапии – снижения массы тела, физических нагрузок и др);
3. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к предшествовавшему методу лечения);
4. Гипертриглицеридемия типа IV (как дополнение к диете);
5. Первичная профилактика сердечных заболеваний (артериальной реваскуляризации, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с предрасположенностью к ИБС, а также у пожилых.

До того, как назначать препарат, пациенту необходимо начать придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты и не нарушать ее в период лечения.

Противопоказания

Противопоказания для применения препарата до 30 мл/сутки:

• беременность и кормление грудью;
• женщины детородного возраста, не пользующиеся эффективными методами контрацепции;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, нехватка лактазы;
• болезни печени в активной форме, в том числе превышение нормы печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза по отношению к ВГН;
• тяжелая почечная недостаточность;
• миотоксические осложнения в анамнезе;
• миопатия;
• одновременная терапия циклоспорином;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Показания для применения дозы свыше 30 мг/сутки:

• мышечные заболевания в анамнезе;
• миотоксичность при приеме фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• синхронное применение фибратов;
• употребление алкоголя;
• заболевание печени в активной фазе и превышение скопления трансаминаз в крови больше чем в 3 раза;
• почечная недостаточность, в том числе обостренная;
• одновременное применение циклоспорина;
• миотоксические осложнения в анамнезе;
• миопатия;
• беременность и лактация;
• детородный возраст женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• возраст 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• представители монголоидной расы.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 65 лет, страдающим артериальной гипотензией, сепсисом, перенесшим травмы, хирургическое вмешательство и с нарушениями обменного, эндокринного и электролитного процесса, а также при наличии неконтролируемых судорог и одновременном применении эзетимиба.

Назначение при беременности и лактации

Принимать таблетки Роксера при беременности и в период лактации противопоказано.

В случае наступления беременности препарат отменяют.

Женщинам в репродуктивном возрасте рекомендовано использовать адекватную контрацептивную защиту.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Роксера принимают внутрь. Таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

1. До начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.
2. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг 1 раз/сут.
3. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели.
4. В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг/сут после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). 

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайльд-Пью, отсутствует.

Побочное действие

Побочные реакции, развитие которых может отмечаться в период терапии (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неопределенной частотой – в случаях, когда определить частоту появления нарушения по имеющимся данным невозможно):

• мочевыводящие пути и почки: протеинурия (как правило, ее симптомы в процессе лечения уменьшаются либо проходят, появление этого осложнения не означает развития острой болезни почек либо прогрессирования уже существующей); очень редко – гематурия;
• скелетно-мышечная система, соединительная ткань: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз (может протекать с острой почечной недостаточностью); очень редко – артралгия; с неопределенной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия; у небольшого числа пациентов – дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови (как правило, кратковременное, незначительное, бессимптомное), в случаях значимого увеличения – больше, чем в 5 раз в сравнении с ВГН терапию приостанавливают;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
• лимфатическая система и кровь: с неопределенной частотой – тромбоцитопения;
• эндокринная система: часто – инсулиннезависимый диабет;
• дыхательная система: с неопределенной частотой – одышка, кашель;
• подкожные ткани и кожа: нечасто – кожная сыпь/зуд, крапивница; с неопределенной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – ухудшение/потеря памяти; с неопределенной частотой – периферическая нейропатия;
• пищеварительная система: часто – боли в области живота, тошнота, запор; редко – воспаление поджелудочной железы; очень редко – гепатит, желтуха; с неопределенной частотой – диарея; в некоторых случаях – дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (как правило, кратковременное, незначительное, бессимптомное);
• половые органы и молочная железа: с неизвестной частотой – гинекомастия;
• лабораторные показатели: гипергликемия, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы, повышение плазменной концентрации билирубина в крови, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы в плазме крови;
• общие нарушения: часто – астенический синдром; с неизвестной частотой – периферические отеки.

Есть сведения о развитии следующих нарушений на фоне применения некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов): нарушения сексуальной функции и сна, депрессия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина; в единичных случаях – диффузные паренхиматозные заболевания легких, в особенности при проведении длительного курса терапии.

Передозировка

Разовый одномоментный прием нескольких суточных доз таблеток Роксера не отображается на фармакокинетике действующего вещества и не приводит к передозировке. Прием более высоких доз может сопровождаться появлением или усилением негативных побочных эффектов.

В этом случае выполняется промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проводится симптоматическая терапия, что связано с отсутствием специфического антидота.

Особые указания

У больных, которые получали Роксеру в высоких дозах (например, по 40 мг в день), наблюдалась канальцевая протеинурия, выявляющаяся при помощи тест-полосок. Как правило, она носит периодический или непродолжительный характер. Такая протеинурия об остром заболевании или прогрессировании сопутствующей болезни почек не свидетельствует. Пациентам, принимающим Роксеру в суточной дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Исследования должны проводиться не реже одного раза в 3 месяца.

В случаях приема розувастатина во всех дозах, но в особенности превышающих 20 мг в день, поступали сообщения о следующих воздействиях на скелетно-мышечную систему: миопатия, миалгия, в редких случаях рабдомиолиз. Есть сведения об очень редких случаях возникновения рабдомиолиза при одновременном применении Роксеры с эзетимибом. Такое сочетание должно назначаться с осторожностью. Частота появления рабдомиолиза в пострегистрационных исследованиях была выше при применении дозы 40 мг в день.

Если до назначения Роксеры активность креатинфосфокиназы существенно превышена (превышение ВГН в 5 раз), рекомендуется провести повторное измерение через 5–7 дней. При подтверждении показателей терапию не начинают. Необходимо принимать во внимание, что во избежание искажения результатов определять этот показатель после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин его повышения нельзя.

У больных с концентрацией глюкозы в диапазоне 5,6–6,9 ммоль/л применение Роксеры ассоциировалось с повышенным риском инсулиннезависимого диабета.

При наличии факторов, которые увеличивают вероятность появления миопатии и рабдомиолиза, препарат должен назначаться с осторожностью.

В случаях неожиданного появления спазмов, мышечных болей, слабости мышц, в особенности если они сопровождаются лихорадкой и недомоганием, необходимо обратиться к врачу.

При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом, нефротическим синдромом, до начала приема Роксеры нужно провести терапию основного заболевания.

Взаимодействие с другими препаратами

Статин «Ростера» не применяется на фоне лечения антибиотиками цефалоспоринового ряда. При одновременном приеме антикоагулянтов розувастатин может способствовать увеличению протромбинового времени.

При одновременном лечении с антилипидным средством «Эзетимиб», прочими фибратами крайне велик риск развития миопатии. Розувастатин не взаимодействует с цитохромом Р450.

Препараты, использующиеся для лечения ВИЧ-инфекции, увеличивают доступность розувастатина. Поэтому следует пересмотреть эффективные дозировки.

Прием антацидных средств на основе солей алюминия и магния, эритромицина снижает всасываемость активных веществ «Роксера» на 20–50%. Этот эффект не проявляется если антацид принять через 2 часа после применения розувастатина.

При одновременном приеме с препаратами группы фибраты химического взаимодействия с активными компонентом «Роксеры» не происходит. Но поскольку эти средства оказывает подобное действие, то увеличивается риск развития миопатий.

Розувастатин при одновременном приеме с гормональными контрацептивами увеличивает концентрацию этинилэстрадиола и норгестрела крови. Но при этом данные о негативном влиянии статина на препараты заместительной гормональной терапии отсутствует.

Антимикотик «Интраконазол» повышает всасываемость розувастатина, но при этом прием «Флуконазола» и «Кетоконазола» не влияет на распределение активного компонента «Роксеры».

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Роксера:

1. Антон. Эффективный препарат, дешевле крестора в 2 раза и ничуть не хуже т.к. действующие вещество тоже. За 2 месяца общий холестерин с 6 понизился до 4. Хорошего холестерина стало больше, плохого меньше. В общем буду пить пожизненно как и прописал доктор.
2. Оксана. Это очень хороший гиполипидемический препарат, очень быстро и эффективно действует. После приема в течении 1 месяца, уже видимый результат, снижается холестерин, снижаются атеросклеротические бляшки, снижается риск сердечно-сосудистых заболеваний. Удобный прием, 1 раз в сутки. Цена и качество – отличное, этому препарату можно доверять. Побочных эффектов не наблюдала.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Крестор;
• Мертенил;
• Розарт;
• Розистарк;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Рустор;
• Тевастор.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Срок годности таблеток составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат обязательно должен храниться в оригинальной неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.