Тимолол

Тимолол – глазные капли, которые довольно быстро нормализуют внутриглазное давление (за счет значительного уменьшения секреции выделяемой жидкости), снимают спазмы мышц глаз, а при курсовом приеме полностью восстанавливают остроту зрения.

Главным действующим соединением в составе препарата выступает малеат и гемигидрат тимолола, благодаря которому и осуществляется противоглаукомное, антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие «Тимолола».

Лекарственный препарат начинает действие через двадцать минут.

Клинико-фармакологическая группа

Противоглаукомный препарат – бета-адреноблокатор.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тимолол в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 27 рублей.

Состав и форма выпуска

Препаратвыпускается в форме капель глазных 0,25% или 0,5%. Прозрачная желтая или бесцветная жидкость разлита в тюбики-капельницы или флаконы-капельницы полимерные по 1; 1,5; 2; 5 или 10 мл, расфасованные в картонные пачки по 1, 2, 10, 50 либо 100 шт.

В состав 1 мл раствора входят:

• действующее вещество: в растворе 0,25%: 3,4 мг тимолола малеата (соответствует 2,5 мг тимолола), в растворе 0,5%: тимолола малеата – 6,84 мг (соответствует 5 мг тимолола);
• вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока. Не влияет на аккомодацию и размер зрачка.

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие, проявляющееся при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначают пациентам в следующих случаях:

• для лечения глаукомы закрытоугольного и открытоугольного типа,
• при внутриглазной гипертензии,
• для комплексного лечения врожденной глаукомы,
• при резком повышении офтальмотонуса,
• для снижения спазмов мышц глаз.

При местном применении действующее вещество, входящее в состав тимолола, способно быстро проникать через роговицу, абсорбируя при этом слезный тракт. Лечебный эффект проявляется уже через 30-40 минут после закапывания, действие препарата продолжается в течение 20-22 часов.

Противопоказания

• Дистрофические заболевания роговицы;
• Кардиогенный шок;
• Ринит;
• Синусовая брадикардия;
• Бронхиальная астма;
• AV(атриовентрикулярная)-блокада II и III степени;
• Сердечная недостаточность (острая и хроническая);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Тимолол следует применять с осторожностью одновременно с другими бета-адреноблокаторами, пациентам детского возраста (особенно в период новорожденности, поскольку в состав препарата входит бензалкония хлорид), а также при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, артериальной гипотензии, синоатриальной блокаде, хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе и гипогликемии.

Назначение при беременности и лактации

Применение Тимолола беременными женщинами возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости использования препарата женщинами в период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Рекомендованное дозирование:

• дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
• пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

1. Пищеварительная система: диарея, приступы тошноты, рвота.
2. Половая система: снижение потенции, нарушение половых функций.
3. Дыхательная система: носовое кровотечение, заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность.
4. Сердечно-сосудистая система: брадиаритмия, брадикардия, снижение артериального давления, снижение сократимости миокарда, атрио-вентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, коллапс, преходящее нарушение мозгового кровообращения, боль в груди.
5. Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, парестезии, депрессия, замедление скорости психомоторных реакций.
6. Органы зрения: зуд и жжение в глазах, гиперемия кожи век, гиперемия конъюнктивы, отек эпителия роговицы, уменьшение слезоотделения или слезотечение, нарушение остроты зрения (кратковременное), конъюнктивит, блефарит, светобоязнь; при длительном использовании – поверхностная точечная кератопатия, птоз, снижение чувствительности роговицы; в редких случаях – диплопия.
7. Другое: крапивница, мышечная слабость, звон в ушах.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.
2. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.
3. При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
4. За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.
5. Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
6. В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.
7. С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.
8. Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Одновременное применение усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
2. При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.
3. При одновременном применении с эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.
4. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).
5. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.
6. Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Тимолол:

1. Ирина. У моего отца обнаружили глаукому. Естественно, стало подниматься внутриглазное давление. Врач выписал капли тимолол 0,25%. Стали капать, а через неделю врач померял давление, и сказал, что оно упало, не еще не до нормы. Назначил тимолол 0,5%. После недельного применения давление стало нормальным. Теперь капаем только эти капли. Самочувствие отца улучшилось.
2. Надежда. Мне врач порекомендовал от внутриглазного давления закапывать капли Тимолол. Вначале мне понравилась цена, а когда стала пользоваться каплями, то оценила и их действие. Во время закапывания не было жжения и других болезненных ощущений. Уже через несколько дней приема перестали болеть и уставать глаза, даже головная боль прошла. После курса лечения нормализовалось глазное давление. Сейчас чувствую себя намного лучше.

Аналоги

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Срок годности невскрытого флакона – 2 года, вскрытого – 1 месяц.